用于酸敏感药物的EUDRACAP® colon靶向胶囊
许多现代疗法至今仍依赖注射给药，不仅过程繁琐，也给患者带来不便。赢创开发的EUDRACAP® colon靶向胶囊正在改变这一局面，它能够保护敏感的生物活性成分，确保药物精准释放在结肠这一能发挥最佳疗效的部位，为口服生物制剂打开了新可能。
在赢创达姆施塔特基地的实验室里，有一台看起来颇为特别的设备。它的外观像一台“超大号洗衣机”：圆形窗口后方，一个56升的滚筒缓慢转动，能一次处理多达3万个白色胶囊。细雾从喷嘴喷出，轻柔地覆盖在胶囊表面，为它们披上一层精准的保护膜。就是在这样“看似寻常”的工艺背后，诞生了赢创产品EUDRACAP® colon靶向胶囊。
这款胶囊能够保护极为敏感的药物成分，如肽类、RNA疗法以及活性微生物，使其顺利通过胃部和小肠，只在到达结肠时才被释放出来。对于结肠癌、溃疡性结肠炎、克罗恩病等疾病，甚至帕金森病、阿尔茨海默病、糖尿病、肥胖症和慢性疼痛等复杂病症，这一递送方式都为治疗开辟了新路径。
源于EUDRAGIT®（尤特奇®）技术的突破
长期以来，制药厂商依赖赢创功能性聚合物EUDRAGIT®（尤特奇®），通过包衣保护片剂、小丸和胶囊，使其完整穿越胃部。但这一技术主要适用于能承受包衣过程的活性成分，对于微生物、肽类或RNA等敏感活性物质并不适用。
EUDRACAP® colon靶向胶囊正是在EUDRAGIT® 70余年成功经验的基础上发展而来。研发团队在羟丙甲纤维素（HPMC）胶囊上进行功能化处理，使其在胃酸环境中保持稳定，并只在结肠的高pH条件下溶解，从而实现精准释放。
“我们最初设想将预先锁合的HPMC胶囊进行功能化包衣，让客户能够直接填充自己的活性成分。” EUDRACAP®产品经理 Dr. Bettina Hölzer 回忆道，“真正的挑战在于包衣厚度的把握：太厚，胶囊无法开合；太薄，又无法保证耐酸性。凭借赢创多年积累的工艺经验和反复试验，我们最终成功解决了这一难题。”
她补充说：“更令人惊喜的是，随着生产规模的扩大，胶囊表面的涂层反而更加均匀。这意味着我们的技术不仅在实验室中可行，也能在商业化生产中稳定应用。”
巨大的市场潜力
随着RNA疗法、微生物疗法以及GLP-1肽类药物的快速发展，全球制药行业对口服递送形式的需求比以往任何时候都更为迫切。目前已有超过750种候选药物正在研发，EUDRACAP®正好契合了这一趋势。
“几年前，当我们评估这种胶囊的市场潜力时，就意识到需求存在。但没有想到几年间，市场规模已经远远超出我们的预期。” Hölzer博士表示。
对于制药企业而言，EUDRACAP®不仅是一颗胶囊，而是一个“功能化容器”：
- 不再需要开发复杂的配方来保证药物递送；
- 可以直接用现有胶囊填充机进行填充；
- 省去额外的包衣工序，缩短研发周期并降低成本。
有客户反馈，在使用EUDRACAP®后，填充的活性细菌在通过胃部后仍有约90%的存活率，远高于传统方法。这一突破为开发基于微生物的疗法带来了全新可能。
从实验室到临床
自2024年9月起，EUDRACAP® colon胶囊已应用于动物研究和实验室测试，并正加速迈向人类医学应用。
EUDRACAP®平台下的另一款产品——EUDRACAP® enteric具备相似特性，但其包衣经过调整，能够在小肠上部释放活性成分。目前，采用EUDRACAP® enteric产品的客户中，已有制剂进入Ⅲ期临床阶段，疗效表现优于市场现有产品。
此外，赢创还提供EUDRACAP® Select，旨在满足客户对不同溶解pH值、胶囊尺寸等的特定需求，展示了公司在药物递送领域的持续创新能力。
凭借EUDRACAP®这一突破性解决方案，赢创正在与全球合作伙伴携手，让更多创新疗法以更便捷、更友好的方式进入患者的日常生活。